綠葉製藥羅替高汀微球在華上市申請獲得受理並納入優先審評審批

該產品為全球首個治療帕金森病創新微球制劑

上海2023年8月1日 /美通社/ — 綠葉製藥集團宣佈，每週給藥一次的注射用羅替高汀緩釋微球（LY03003）的上市申請已獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心受理並獲納入優先審評審批程序，用於帕金森病的治療。LY03003依托綠葉製藥全球領先的微球技術平台開發，是全球首個治療帕金森病的長效緩釋微球制劑。與此同時，該產品也在美國和日本同步開發。

長期產生持續性多巴胺能刺激，有望滿足千萬帕金森病患者治療需求

帕金森病是常見的中老年神經系統退行性疾病，嚴重影響患者的生活質量。包括羅替高汀在內的非麥角類多巴胺受體激動劑（DAs）是早髮型帕金森病患者病程初期的首選藥物，而使用持續性多巴胺能刺激（CDS）的非麥角類DAs亦可以對中晚期患者運動併發症起到延緩和治療的作用。

LY03003是全球首個產生CDS的周制劑。相比其他已上市的DAs，LY03003克服了短效多巴胺能藥物產生的非生理性的脈衝式刺激，肌肉注射給藥後顯示出明顯的緩釋制劑特徵，7天內可維持穩定的羅替高汀釋放，能夠真正實現CDS，保持穩定的血藥濃度和連續多日的持續療效，減少藥物濃度波動導致的不良反應；且該產品每週一次的給藥頻率，可提升患者依從性，更利於帕金森病患者的長期管理。

LY03003的上市申請基於多項Ⅰ期臨床試驗和一項Ⅲ期臨床試驗，試驗結果表明，LY03003治療帕金森病安全有效，可全面持續改善帕金森病患者的運動症狀，提高患者生活質量。

據統計，全球範圍內約有1000多萬名患者飽受帕金森病的困擾^[1]。而我國的帕金森病患者人數預計將從2005年的199萬人上升到2030年的近500萬人，幾乎佔到全球帕金森病患病人數的一半^[2]。LY03003有望為這些患者提供更好的治療選擇。

以臨床價值為導向，微球技術平台創新成果加速轉化

微球制劑作為一種複雜制劑，針對臨床需求設計釋放速度和週期，可持續釋放藥物一周至數月，進而提高療效，提升治療安全性和依從性，具有顯著的臨床優勢。然而，其研發、生產難度大、技術壁壘高，鮮有本土企業成功實現產業化轉換。綠葉製藥圍繞該技術領域深耕多年，已達到國際領先水平。

憑借創新微球技術平台的核心技術優勢，綠葉製藥以臨床價值為導向，圍繞中樞神經、腫瘤等重大疾病領域開發了系列微球產品：除了LY03003，公司另有在研的每月給藥一次的羅替高汀微球制劑（LY03009），有望為臨床治療帕金森病提供更多治療選擇。此外，公司自主研發的注射用戈捨瑞林微球（百拓維^®）於今年6月30日在中國獲批，該產品為全球首個且當前唯一獲批上市的戈捨瑞林微球制劑。今年1月，另一自研產品利培酮緩釋微球注射劑（Rykindo^®）也在美國獲批，為首個根據聯邦食品、藥品和化妝品法案第505（b）（2）條款獲得美國食品藥品監督管理局批准上市的由中國大陸製藥公司開發的複雜制劑產品。

隨著微球技術平台創新成果的加速轉化，公司將進一步發揮在該技術領域的領先優勢，並協同現有資源與優勢，加速推動在核心治療領域的全球戰略佈局。

關於綠葉製藥集團

綠葉製藥集團是致力於創新藥物的研發、生產和銷售的國際化製藥公司。綠葉製藥在中國、美國和歐洲設有研發中心，擁有超過30個中國在研藥物和10多個海外在研藥物。綠葉製藥在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域達到國際先進水平，在新分子實體、生物抗體領域收穫多項創新成果，並在細胞治療、基因治療等領域進行了積極佈局和開發。

綠葉製藥深度佈局全球供應鏈體系，已在全球建有8大生產基地，並建立了與國際接軌的GMP質量管理和控制體系。公司現有30餘個上市產品，產品覆蓋腫瘤、中樞神經系統、心血管、消化與代謝等治療領域；業務遍及全球80多個國家和地區，其中包括中國、美國、歐洲、日本等全球主要醫藥市場，以及高速增長的各地新興市場。

參考文獻：

[1].  美國帕金森病協會官網：https://www.apdaparkinson.org/what-is-parkinsons/.Accessed in August 2023.
[2].  陳生弟,陳海波. 中國帕金森病治療指南（第四版）.中華神經科雜誌.2020,53(12):974-975