上海2021年9月30日 /美通社/ — 綠葉制藥集團宣布，其自主研發的1類新藥LY03015已獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心批准進行臨床試驗。LY03015為新一代囊泡單胺轉運蛋白2（VMAT2）抑制劑，為綠葉制藥基於其新分子實體/新治療實體技術平台（NCE/NTE）開發的中樞神經領域創新藥。此前，該藥物已在美國提交臨床試驗申請，即將進入Ⅰ期臨床。
LY03015用於治療遲發性運動障礙（Tardive Dyskinesia, TD）和亨廷頓舞蹈病（Huntington’s Disease, HD）。TD是長期使用抗精神病藥物等多巴胺受體阻滯劑後遲發發作的錐體外系不良反應，該疾病存在不可逆性和致殘性；HD則是一種臨床表現為運動障礙、精神症狀和認知障礙的遺傳性神經系統變性病，嚴重影響患者的生活質量和壽命。
在TD和HD的治療中，VMAT2抑制劑是目前唯一一種在臨床療效和安全性上得到驗證的藥物。然而，已上市的VMAT2抑制劑均存在不同程度的臨床痛點：或半衰期短；或由於脫靶效應有嚴重不良反應隱患，藥物說明書標有導致抑郁自殺風險增加的黑框警告；或心髒安全風險增加。
LY03015作為新一代VMAT2抑制劑，可通過抑制突觸前神經元多巴胺（DA）的釋放，避免DA對超敏D2受體刺激的同時也不阻滯突觸後膜的D2受體，從而減輕TD、HD的症狀。其相關研究已在法國化學學會（French Societe de Chimie Therapeutique）出版的《European Journal of Medicinal Chemistry》學術期刊上發表，研究結果表明：LY03015表現出較高的VMAT2結合活性和DA攝取抑制活性，在體外代謝穩定性、體內DMPK研究中均展現了很好的成藥性，與現有治療TD和HD的已上市VMAT2抑制劑丁苯那秦、氘代丁苯那秦和纈苯那秦相比，避免了脫靶效應帶來的抑郁及自殺風險；具有更理想的消除半衰期，可減少每日用藥次數；更高的腦組織分布和更低的心髒分布，以及更低的herG毒性，可在臨床使用中保持療效的同時降低給藥劑量並減少心髒QT間期延長的風險。有望成為更安全、更有效的TD和HD治療方法。
未來，基於臨床試驗中對產品特性的進一步驗證，LY03015有望改善市售VMAT2抑制劑藥物在活性、療效、安全性等方面的臨床痛點，具有較為廣闊的市場前景。公開數據顯示：目前已獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的三款VMAT2抑制劑原研藥2020年全球銷售額合計約為16.59億美元，較2019年增長37.9%，具有較大的市場潛力。
LY03015所在的中樞神經系統治療領域是綠葉制藥長期布局的核心戰略領域之一，圍繞新分子實體/新治療實體技術平台、新型制劑技術平台等創新技術平台，綠葉制藥已擁有一系列差異化的創新藥及創新制劑，潛力品種不斷收獲突破進展。
今年1月，治療精神分裂症的瑞欣妥®（注射用利培酮微球（Ⅱ））在中國獲得上市批准，該產品同時也是我國首個自主創新微球制劑。此外，治療阿爾茨海默病的創新制劑——利斯的明多日透皮貼劑也陸續在歐洲多國獲批上市。公司另有治療精神分裂症和雙相情感障礙的思瑞康®（富馬酸奎硫平片）及其緩釋片也在全球51個國家和地區銷售。
除了已上市產品，綠葉制藥還有多個在研新藥在中國、美國等市場進入臨床後期和新藥上市申請（NDA）階段，涵蓋抑郁症、帕金森病等多種疾病，在中樞神經治療領域形成了豐富的產品組合。
關於綠葉制藥集團
綠葉制藥集團（綠葉制藥）是致力於創新藥物的研發、生產和銷售的國際化制藥公司。綠葉制藥在中國、美國和歐洲設有研發中心，擁有超過30個中國在研藥物和10多個海外在研藥物，在中樞神經和腫瘤領域已有多個創新制劑和創新藥在歐洲、美國、日本開展注冊及臨床研究。綠葉制藥在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域達到國際先進水平，並在生物抗體、細胞治療、基因治療等領域進行了積極布局和開發。
綠葉制藥深度布局全球供應鏈體系，已在全球建有8大生產基地，超過30條生產線，並建立了與國際接軌的GMP質量管理和控制體系。公司現有30余個上市產品，產品覆蓋腫瘤、中樞神經、心血管、消化與代謝等治療領域；業務遍及全球80多個國家和地區，其中包括中國、美國、歐洲、日本等全球主要醫藥市場，以及高速增長的各地新興市場。
